Fluoroalkylace malých molekul

Zavádění fluorovaných skupin do kandidátů na léčiva a pesticidy je jednou z nejúspěšnějších strategií, jak zvýšit jejich účinnost.

Není proto překvapením, že v posledních 25 letech se v oblasti medicinální chemie a agrochemie projevil masivní nárůst využívání fluorovaných motivů, které umožňují dosáhnout širokého spektra žádoucích účinků.

Správně zvolené fluorované uskupení zabudované do molekuly může být použito jako účinný nástroj pro cílené úpravy acidobazického chování, lipofility, udělení dipólového momentu, ovlivnění konformačního chování, zablokování nežádoucího metabolismu či (foto)oxidativní degradace a zejména pro vytváření stabilizujících slabých interakcí C-F vazeb s proteiny.

Nabízíme paletu fluoroalkylačních nástrojů, které mohou být použity k instalaci celé řady fluorovaných motivů v molekulách, které jsou předmětem Vašeho zájmu.

Přestože převládající většina fluorovaných skupin, se kterými se setkáváme v moderních léčivech a pesticidech jsou jednoduchý fluorový substituent, trifluormethylová a difluormethylová skupina, poskytujeme též činidla a stavební bloky, které umožňují instalovat méně obvyklé, ale potenciálně velmi atraktivní funkční skupiny, například substituovanou tetrafluorethylenovou skupinu nebo fluoroalkylované triazoly.

Naše hlavní odborná expertíza se týkají chemie fluoroalkylačních činidel na bázi hypervalentního jódu, a to zejména Togniho činidel.

Extrémně bohatá trifluoromethylační chemie vyvinutá s první generací Togniho činidel může být pozvednuta na novou úroveň s využitím naší patentované druhé generace Togniho činidel, které přenášejí celou řadu substituovaných RCF₂CF₂- uskupení.

S knihovnou této druhé generace Togniho činidel mohou chemici nyní snadno provádět diverzifikace svých lead kandidátů v posledních krocích syntézy s využitím řady dříve obtížně dostupných fluoroalkylovaných motivů, čímž se otvírají nové možnosti inovace v chemickém prostoru.